青霉胺有些好药要记牢

Pub-Date : 2011-10-26 14:05:16
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青霉胺是青霉素的代谢产物,可通过水解青霉素制备,原是治疗铜代谢障碍所引起的肝豆状核变性的有效驱铜剂。其治疗风湿病的机制还不十分清楚,目前已知它能使类风湿因子滴度下降,能抑制淋巴细胞转化,使抗体产生减少,稳定溶酶体膜而发挥抗炎作用,它还能抑制胶原的合成。因此,青霉胺在风湿病中的主要用途是:①类风湿关节炎和其它关节炎,如银屑病关节炎;②系统性硬皮病。青霉胺治疗起效时间较长,—般要2个月左右。它能减轻病人的功能障碍和疼痛,对类风湿关节炎的关节外表现有较好的疗效。

青霉胺

拼音名:Qingmei’an

英文名:Penicillamine

书页号:2000年版二部-357

C5H11NO2S149.21

本品为D-3-巯基缬氨酸,按干燥品计算,含C5H11NO2S不得少于95.0%。

不良反应1.约20%~30%病人出现味觉异常、食欲减退、恶心、呕吐。2.部分病人出现皮肤瘙痒、皮疹,少数病人有发热。3.少数病人有白细胞及血小板减少、蛋白尿,偶见肝损害。4.长期使用可引起视神经炎。妊娠妇女大量使用可致胎儿畸形。

类别重金属解毒药。

贮藏密封保存。

制剂青霉胺片

临床研究【功效主治】1.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。【化学成分】本品主要成份为青霉胺。

【药理作用】1络合作用。①重金属中毒,本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属,形成稳定和可溶性复合物由尿排出。其驱铅作用不及依地酸钙钠,驱汞作用不及二巯丙醇;但本品可口服,不良反应稍小,可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。②Wilson病,是一种常见染色体隐性遗传疾病,主要有大量铜沉积于肝和脑组织,引起豆状核变性和肝硬化,本品能与沉积在组织的铜结合形成可溶性复合物由尿排出。③胱氨酸尿及其结石,本品能与胱氨酸反应形成半胱氨酸-青霉胺二硫化物的混合物,从而降低尿中胱氨酸浓度;该混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍,因此能预防胱氨酸结石的形成;长期服用6~12个月,可能使已形成的胱氨酸结石逐渐溶解。

2抗类风湿关节炎:治疗类风湿关节炎的作用机制尚未明了。用药后发现有改善淋巴细胞功能,明显降低血清和关节囊液中的IgM类风湿因子和免疫复合物的水平,但对血清免疫球蛋白绝对值无明显降低。体外有抑制T细胞的活力,而对B细胞无影响。本品还能抑制新合成原胶原交叉连接,故也用于治疗皮肤和软组织胶原病。

【药物相互作用】本品可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应。口服铁剂患者,本品宜在服铁剂前2小时口服,以免减弱本品疗效。

【不良反应】1常见的有厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡。20%服药者有味觉异常。

2过敏反应有皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大。其他皮肤反应包括狼疮样红斑和天疱样皮损。

3本品抑制原胶原交叉连接,使皮肤变脆和出血,并影响创口愈合。

4少数服药者发生白细胞减少,其他造血系统损害有粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血和血小板减少性紫癜。

56%-20%服药者出现蛋白尿、有时有血尿和免疫复合物膜型肾水球肾炎所致的肾病综合症。

6个别出现秃发、胆汁潴留、Goodpasture综合症、重症肌无力和耳鸣,实验室检查有lgA降低。药物不良反应大多在停药后自动缓解和消失。过敏反应用肾上腺皮质激素和抗组胺药物治疗有效。味觉异常,除Wilson病患者外,可用4%硫酸铜溶液5~10滴,加入果汁中口服,每日2次,有助于味觉恢复。

【禁忌症】1肾功能不全、孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。

2粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血患者禁用。


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